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作者:MedChemExpress LLC 暂无发布时间 (访问量:1604)

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Dxd

CAS No. : 1599440-33-1

MCE 国际站:Dxd

产品活性:Dxd (Exatecan derivative for ADC) 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂,IC50 值为 0.31 μM,可用作靶作用于 HER2 的 抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。

研究领域:Cell Cycle/DNA Damage  |  Antibody-drug Conjugate/ADC Related

作用靶点:Topoisomerase  |  ADC Cytotoxin

In Vitro: Dxd (Exatecan derivative for ADC) is a potent DNA topoisomerase I inhibitor, with an IC50 of 0.31 μM, used as a conjugated drug of HER2-targeting ADC (DS-8201a). Dxd is cytotoxic to human cancer cell lines of KPL-4, NCI-N87, SK-BR-3, and MDA-MB-468 with IC50s of 1.43 nM-4.07 nM, but the control IgG-ADC (Dxd is the payload) shows no inhibition on the four cell lines (with HER2 expression). DS-8201a (Dxd is the payload) displays significant suppression on the HER2-positive KPL-4, NCI-N87, and SK-BR-3 cell lines, with IC50 values of 26.8, 25.4, and 6.7 ng/mL, respectively, but with no such inhibition on MDA-MB-468 (IC50, >10,000 ng/mL).

In Vivo: DS-8201a (Dxd is the payload, 10 mg/kg, i.v.) shows potent antitumor activity in HER2-positive models with KPL4, JIMT-1, and Capan-1 and in HER2 low-expressing ST565 and ST313 models with HER2 IHC 1+/FISH-negative expression.

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