多肽是以氨基酸为基本单位缩合连接而成，具有一定生物活性的化合物分子，分子量一般在10KDa以下。相对于蛋白质具有空间结构较为简单、稳定性较高、作用浓度低及免疫原性较低等特点[1]；多肽药物包括：激素类多肽及其衍生药物、天然多肽药物、多肽疫苗、PDC（peptide-drug conjugates）多肽药物等；多肽药物活性高、用量少、特异性强、不良反应少，上世纪60年代以来，已经有超过80种多肽药物走上临床，多肽激素在临床上广泛应用；胰岛素（如图1）是第一款在临床上应用的多肽药物，为I型糖尿病治疗带来了革命性的变化。
常用检测方法
多肽类常用的生物样品分析方法主要有液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）、配体结合分析法（LBA）及LBA-LC-MS /MS联用法。
LBA 作为分析多肽药物的最常用方法，是基于抗体对分析物/抗原的特异性识别来进行定量分析目标多肽，主要包括酶联免疫检测法ELISA( enzyme-linkedimmunosorbent assay) 、放射免疫分析法RIA( radioimmunoassay) 、电化学发光( MSDmeso scale discovery) 等。ELISA 与其他检测方法相比，具有成本低、操作简单、快速、灵敏度高、通量大、无放射性危害等优点。但是，LBA 应用于多肽药物分析也呈现出一些不足，如特异性试剂的制备困难且价格高昂，无法排除内源性类似物及其代谢物的干扰等。
LC-MS/MS具有选择性好、时间短、成本低、特异性强、高通量等优点，在临床前先导化合物筛选阶段，具有很强的优势。但同样面临很多挑战，包括非特异性吸附、内源性干扰、稳定性差等；但是通过优化样品前处理方法、优化色谱质谱条件等能有效解决，LC-MS/MS成为多肽类药物生物分析比较好的选择。
LBA-LC-MS /MS联用法( hybrid ligand binding with LC-MS /MS，LBLC-MS /MS)，将LC-MS /MS 技术与LBA 的免疫亲和捕获相结合形成LBA-LC-MS /MS联用法，是利用特异性或非特异性试剂将待测物从生物样品中提取、富集后，使用LC-MS /MS 方法测定待测物浓度。该方法因为高效的免疫捕获手段，具有高灵敏度和高选择性等优点。